克唑替尼（Crizotinib ）

药品称呼

通用名称：克唑替尼（Crizotinib ）

商品名称：赛可瑞

英文名称：Crizotinib，Xalkori，Crizalk，Crizonix，Crizocent

全部名称：克唑替尼，赛可瑞，Crizotinib，Xalkori，Crizalk，Crizonix，Crizocent

适应靶点

ALK，MET，ROS1

剂型和规格

胶囊：250mg/粒，60粒/盒

特殊人群用药

1、孕妇

基于克唑替尼胶囊的作用机制，妊娠妇女服用可能会给胎儿带来伤害。目前尚无对妊娠妇女服用克唑替尼胶囊进行足够的且良好对照的研究。在大鼠的非临床研究中，在暴露于近似于人体临床推荐剂量（250 mg，每日两次）的情况下具有胚胎毒性和胎儿毒性。对器官形成期间的妊娠大鼠和家兔给予克唑替尼，以研究药物对胚胎/胎儿发育的影响。当大鼠用药为³50 mg/kg/天时（根据曲线下面积，大约为推荐人体临床用药剂量的0.6 倍），出现着床后流产增加。当大鼠用药剂量达200 mg/kg/天（根据曲线下面积，大约为推荐人体临床剂量时的2.7 倍）或家兔用药剂量达60 mg/kg/天（曲线下面积约为推荐人体临床剂量时的1.6 倍）时，胚胎的体重有所降低，但未出现致畸作用。育龄妇女在服用克唑替尼胶囊进行治疗时应尽量避免怀孕。服用本药的育龄妇女或服用本药的育龄妇女的伴侣，在治疗过程中以及完成治疗至少90 天内应采取适当的方法进行避孕。若在妊娠期间服用本药，或患者或其伴侣在用药期间怀孕，则应告知其本品对胎儿具有潜在危害。

2、哺乳期妇女

目前尚不明确克唑替尼及其代谢物是否会从乳汁中分泌。由于多数药物通常都会从乳汁中分泌，以及婴儿若暴露于克唑替尼会发生潜在的严重不良反应，因此，决定哺乳期妇女是否终止哺乳或停止用药非常重要。

3、儿童用药

目前尚无儿科患者使用克唑替尼胶囊的有效性和安全性数据。研究发现，给予幼鼠克唑替尼150 mg/kg/天，每日一次，连续28 天后（根据曲线下面积，大约为5.4 倍的推荐人体临床剂量），其长骨生长过程中骨形成减少。关于儿科患者的其他潜在毒性，尚未在幼年动物中进行评价。

4、老年用药

研究A8081007中有27 例（16%）接受克唑替尼胶囊治疗的患者年龄为65 岁或65 岁以上；研究A8081005中有152 例（16%）为65 岁或65 岁以上；研究A8081001 中有16 例（13%）为65 岁或65 岁以上。

禁忌症

暂无

药物相互作用

1、可能会增加克唑替尼血药浓度的药物克唑替尼与CYP3A 强抑制剂合用可能会导致克唑替尼血药浓度升高。应避免合并使用下列CYP3A 强抑制剂（包括但不仅限于）：阿扎那韦、克拉霉素、印地那韦、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、克拉霉素、泰利霉素、醋竹桃霉素和伏立康唑。而西柚或西柚汁也可能会增加克唑替尼的血药浓度，应避免同时食用。与中度CYP3A 抑制剂合并用药时应谨慎。

2、可能会降低克唑替尼血药浓度的药物克唑替尼与CYP3A 强诱导剂合用可能会导致克唑替尼血药浓度降低。应避免合并使用下列CYP3A 强诱导剂（包括但不仅限于）：卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、利福布丁和圣约翰草。

3、克唑替尼可能改变其血药浓度的药物克唑替尼在体内或体外均可抑制CYP3A。服用克唑替尼的患者应避免与治疗指数较窄的CYP3A 底物（包括但不限于阿芬太尼、环孢霉素、双氢麦角胺、麦角胺、芬太尼、匹莫齐特、奎尼丁、西罗莫司和他克莫司）合并使用。如果服用克唑替尼胶囊的患者需要合并使用这些治疗指数较窄的CYP3A 底物，可能需要减少CYP3A 底物的剂量，因为药物合用可产生不良反应。

【药物过量】目前尚无已知的克唑替尼胶囊药物过量的病例。目前尚无克唑替尼胶囊解毒剂。

性状

胶囊

贮存方法

30°C 以下保存。

生产厂家

卢修斯制药（老挝）有限公司