卡马替尼，Capmatinib，Tabrecta

药品称呼

通用名称：Capmatinib

商品名称：Tabrecta

英文名称：Capmatinib，Tabrecta

全部名称：卡马替尼，Capmatinib，Tabrecta

适应靶点

卡马替尼用于治疗转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者，其肿瘤突变导致间充质-上皮转化（MET）外显子14跳跃。

剂型和规格

片剂：200mg/片，60片/盒

特殊人群用药

1、孕妇

尚无关于孕妇使用卡马替尼的可用数据，但根据动物研究结果及其作用机制显示，孕妇服用卡马替尼可能会对胎儿造成伤害，应告知孕妇卡马替尼对胎儿的潜在风险。

2、哺乳期女性

没有关于人乳或动物乳中存在capmatinib或其代谢物的数据，也没有关于其对母乳喂养的儿童或产奶量的影响的数据。由于母乳喂养的儿童可能出现严重的不良反应，建议女性在使用卡马替尼治疗期间以及最后一次给药后1周内不要进行母乳喂养。

3、具有生殖潜力的女性和男性

动物数据研究表明在400mg、每日两次的临床剂量下，卡马替尼的剂量小于人类暴露量时可导致畸形，在开始使用卡马替尼治疗之前需要检测具有生殖潜力女性的妊娠状态。

建议具有生殖潜力的女性以及具有潜在生殖能力女性伴侣的男性，在使用卡马替尼治疗期间以及最后一次给药后1周内，使用有效的避孕措施。

4、儿童

儿童尚未确定卡马替尼在儿科患者中的安全性和有效性，建议在医生指导下用药。

5、老年人

在老年患者和年轻患者之间没有观察到安全性或有效性的总体差异，建议在医生指导下用药。

6、肾功能损害

尚未对有严重肾功能损害(CLcr15-29mL/min)的患者进行卡马替尼研究，轻度或中度肾功能损害的患者，不建议调整用药剂量。

禁忌症

尚未明确。

药物相互作用

基于关键性II期临床研究GEOMETRY mono-1的阳性结果。这是一项国际性、前瞻性、多队列、非随机、开放标签研究，在97例肿瘤存在MET外显子14跳跃（METex14）突变的局部晚期或转移性NSCLC成人患者中开展。研究中，患者每日口服二次Tabrecta 400mg片剂。结果显示，经双盲独立审查委员会（BIRC）根据实体瘤疗效评价标准1.1版（RECIST v1.1）评估：

（1）在初治患者：（队列5b：28例，先前没有接受过治疗）中，总缓解率（ORR）为68%（95%CI:48-84）、中位缓解持续时间（DOR）为12.6个月（95%CI:5.5-25.3）。

（2）在经治患者：（队列4：69例，先前已接受过治疗）中，ORR为41%（95%CI:29-53）、DOR为9.7个月（95%CI:5.5-13.0）。

（3）最常见的治疗相关不良事件：包括外周水肿、恶心、疲劳、呕吐、呼吸困难和食欲下降。

这些结果揭示了Tabrecta在携带MET外显子14跳跃突变NSCLC患者中的治疗潜力。与经治患者组相比，初治患者组中的优越ORR数据突出了在这一极具挑战性的患者群体中早期诊断检测与及早治疗之间的临床相关性。

性状

片剂（Tablets）

贮存方法

用干燥剂盒分配原包装。存放在20°C至25°C（68°F至77°F），允许偏移在15°C至30°C（59°F至86°F）之间。

生产厂家

卢修斯制药（老挝）有限公司